БИЛЬТРИЦИД® (BILTRICID)
- Фармакологические свойства
- Показания
- Применение
- Противопоказания
- Побочные эффекты
- Особые указания
- Взаимодействия
- Передозировка
- Условия хранения
- Диагнозы
- Рекомендуемые аналоги
- Торговые наименования
Фармакологические свойства
В исследованиях in vitro на трематодах и цистодах (ленточных глистах) доказано, что механизм действия празиквантела обусловлен повышением проницаемости клеточных мембран паразитов для ионов кальция, что вызывает сокращение мышц паразитов, с дальнейшей вакуолизацией и дезинтеграцией их оболочки. Вторичным эффектом является ингибирование обратного захвата глюкозы, снижение уровня гликогена и стимуляция освобождения лактата. Действие празиквантела специфично распространяется только на трематоды и цистоды; препарат не влияет на нематоды, в том числе на филярии.
Препарат быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 1–2 ч. При приеме 5–50 мг/кг массы тела концентрация препарата в периферической крови достигает 0,05–5 мг/л; концентрация в брыжеечной артерии – в 3–4 раза выше. Период полувыведения неизмененного празиквантела составляет 1–2,5 ч. Период полувыведения общей радиоактивности (празиквантел плюс метаболиты) после введения 14С-празиквантела — 4 ч. Для проявления терапевтического действия концентрация препарата в плазме крови должна поддерживаться на уровне 0,6 цМ/л (0,19 мг/л) в течение не менее 4–6 (до10) ч.
Празиквантел в неизмененном виде проходит через ГЭБ; концентрация препарата в ликворе достигает 10–20% концентрации в плазме крови. Быстро метаболизируется при первичном прохождении через печень. Основные метаболиты — гидроксилированные продукты деградации празиквантела. Выделяется преимущественно почками в виде метаболитов (80%) в течение 4 сут, при этом 90% введенной дозы — в первые 24 ч.
Показания БИЛЬТРИЦИД
-цестодозы (гименолипедоз, тениаринхоз, дифиллоботриоз, тениоз);
-цистицеркоз.
Применение БИЛЬТРИЦИД
Специальные рекомендации по применению
При разломе таблетки каждый из четырех сегментов содержит 150 мг активного вещества. Таким образом доза легко регулируется в зависимости от массы тела пациента.
Дети: безопасность применения препарата у детей в возрасте до 4 лет не установлена. Печеночная, почечная недостаточность (см. «Специальные предупреждения и меры предосторожности»).
Противопоказания
Побочные эффекты
Частота выявления >10%
Со стороны системы пищеварения — тошнота, рвота, боль в животе.
Со стороны нервной системы — головная боль, головокружение.
Частота выявления 1% -10%
Со стороны системы пищеварения — анорексия (снижение аппетита); нервная система: головокружение, сонливость.
Со стороны организма в целом — астения, лихорадка.
Со стороны скелета и мышц — миалгия.
Со стороны кожи — крапивница.
Частота выявления
Со стороны организма в целом — аллергические реакции (генерализованная гиперчувствительность), в том числе полисерозит.
Со стороны системы пищеварения — кровавый понос.
Со стороны сердечно-сосудистой системы — аритмия.
Со стороны нервной системы — судороги. Зачастую неизвестно, вызваны ли жалобы пациентов или побочные реакции самим празаквантелом (I, прямая связь) или они могут рассматриваться как эндогенные реакции на гибель паразитов, обусловленную препаратом (II, непрямая связь), или как симптоматические проявления инвазии (III, отсутствие связи). Провести грань между I, II и III далеко не всегда возможно.
Особые указания
Специальные предупреждения и меры предосторожности. Поскольку 80% празиквантела и его метаболитов выделяется через почки, экскреция препарата у пациентов с нарушенной функцией почек может быть замедлена. Нефротоксическое действие празиквантела не установлено. Необходимо соблюдать осторожность при декомпенсированной печеночной недостаточности, а также при применении у пациентов с шистосомозом печени и селезенки, поскольку сниженный печеночный метаболизм обусловливает более длительную и высокую концентрацию неметаболизированного празиквантела, циркулирующего в сосудистом и/или коллатеральном кровообращении, значительно удлиняя его период полувыведения. При необходимости пациента следует госпитализировать на период лечения.
Пациенты с заболеваниями сердца в период лечения должны находиться под наблюдением. Если шистосомоз или заражение трематодами выявлены у пациентов, проживающих или прибывших из зоны эндемического шистосомоза человека, больного желательно госпитализировать для проведения курса лечения.
Период беременности и кормления грудью
В соответствии с общим положением о применении препаратов в период беременности, с целью обеспечения безопасности не рекомендуется принимать празиквантел в I триместр беременности. Следует отметить, что результаты исследований, проведенных на животных, не подтвердили наличие отрицательного влияния препарата на мать или плод. Празиквантел появляется в молоке кормящих женщин в концентрации, соответствующей 20–25% содержания в плазме крови матери. При коротких курсах лечения кормление грудью следует отменить в течение дня (дней) лечения и дальнейших 24 ч.
Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами
Поскольку не исключено отрицательное влияние празиквантела на сон, следует предупредить пациента о невозможности управлять автотранспортными средствами и работать с механизмами в день приема препарата (или в течение дальнейших 24 ч).