БЕТАГИСТИН-ТЕВА (BETAHISTINE-TEVA)
BETAHISTINUM

БЕТАГИСТИН-ТЕВА (BETAHISTINE-TEVA)

  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Применение
  • Противопоказания
  • Побочные эффекты
  • Особые указания
  • Взаимодействия
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Диагнозы
  • Рекомендуемые аналоги
  • Торговые наименования

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Бетагистина дигидрохлорид является синтетическим аналогом гистамина для перорального применения. Механизм действия бетагистина изучен лишь частично. Существует несколько достоверных гипотез, которые подтверждаются данными исследований, полученных у животных и с участием людей.

Влияние бетагистина на гистаминергическую систему. Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность в отношении H1-рецепторов, а также антагонистическую активность в отношении H3-рецепторов гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность относительно H2-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования пресинаптических H3-рецепторов и индукции процесса уменьшения количества соответствующих H3-рецепторов.

Влияние на увеличение кровотока к кохлеарной зоне, а также ко всему головному мозгу. Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также обуславливает увеличение мозгового кровотока в организме человека.

Содействие вестибулярной компенсации. Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейроэктомии у животных, ускоряя и способствуя процессу вестибулярной компенсации. Этот эффект достигается усилением обмена и высвобождением гистамина и реализуется в результате антагонизма H3-рецепторов. У людей при лечении бетагистином также уменьшалось время восстановления вестибулярной функции после нейроэктомии.

Влияние на активность нейронов в вестибулярных ядрах. Установлено, что бетагистин оказывает дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах медиальных и латеральных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства бетагистина, как это было показано у животных, обеспечивают положительное терапевтическое влияние препарата на вестибулярную систему.

Эффективность бетагистина показана в исследованиях у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что проявлялось уменьшением тяжести и частоты приступов головокружения.

Фармакокинетика

Всасывание. При пероральном применении бетагистин быстро и почти полностью всасывается во всех отделах ЖКТ. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий. Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови и моче.

При приеме препарата с пищей Cmax препарата ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентично в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи только замедляет процесс всасывания препарата.

Распределение. Доля бетагистина, который связывается с белками плазмы крови, составляет менее 5%.

Биотрансформация. После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилуксусной кислоту (которая не проявляет фармакологической активности). После приема бетагистина внутрь Cmax 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови и в моче достигается через 1 ч после приема препарата и уменьшается с T½, составляющим около 3,5 ч.

Выведение. 2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8–48 мг около 85% начальной дозы определяется в моче. Выделение бетагистина почками или с калом незначительное.

Линейность. Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме 8–48 мг, что указывает на линейность фармакокинетики бетагистина и дает возможность предположить, что задействованный метаболический путь является ненасыщаемым.

Показания БЕТАГИСТИН-ТЕВА

болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами:

  • головокружение, сопровождающееся тошнотой и рвотой;
  • шум в ушах;
  • снижением слуха (тугоухостью).

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.

Применение БЕТАГИСТИН-ТЕВА

применять внутрь. Принимать во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Суточная доза для взрослых составляет 24–48 мг, равномерно распределенная на 2–3 приема.

Бетагистин-Тева 8 мг: по 1–2 таблетки 3 раза в сутки (утром, в обед и вечером).

Бетагистин-Тева 16 мг: по ½–1 таблетке 3 раза в сутки (утром, в обед и вечером).

Бетагистин-Тева 24 мг: по 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и вечером).

Дозу подбирают индивидуально в зависимости от эффекта. Уменьшение выраженности симптомов заболевания иногда наблюдается только через 2–3 нед лечения. Оптимальные результаты достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на поздних стадиях.

Пациенты пожилого возраста. Хотя на данный момент результаты клинических исследований в этой группе пациентов ограничены, широкий опыт применения бетагистина в пострегистрационный период позволяет предположить, что коррекции дозы для этой популяции не требуется.

Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью. В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводились, но в соответствии с опытом пострегистрационного применения бетагистина коррекции дозы не требуется.

Противопоказания

гиперчувствительность к какому-либо из компонентов препарата. Феохромоцитома.

Побочные эффекты

нижеприведенные побочные реакции наблюдались у пациентов с такой частотой: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота и диспепсия.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль.

В дополнение к случаям, о которых сообщалось в ходе клинических исследований, о нижеприведенных побочных эффектах сообщалось спонтанно в ходе постмаркетингового применения и известно из научной литературы. По имеющимся данным частоту установить невозможно, поэтому она классифицирована как неизвестная.

Побочные реакции, частота которых неизвестна.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, например анафилаксия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, гастроинтестинальная боль, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с пищей или после снижения дозы.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.

Особые указания

следует с осторожностью назначать и тщательно контролировать состояние пациентов с:

  • язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе в анамнезе);
  • БА.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления грудью. Отсутствуют данные о применении бетагистина у беременных. Поскольку исследования репродуктивной токсичности у животных не всегда позволяют оценить возможность токсического влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие у человека, бетагистин следует применять только при наличии бесспорной необходимости.

Проникновение бетагистина в грудное молоко не изучалось. Пользу от применения препарата для матери следует соотносить с преимуществами грудного вскармливания и потенциальным риском для ребенка.

Дети. В связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности применения препарата его не рекомендуется назначать детям (в возрасте до 18 лет).

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, который характеризуется триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, — а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. По данным исследований, изучавших влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, бетагистин не влиял или оказывал несущественное влияние на эту способность.

Взаимодействия

исследования in vivo по изучению взаимодействия бетагистина с другими лекарственными средствами не проводились. Данные исследования in vitro позволяют предположить отсутствие ингибирования активности цитохромных ферментов P450 in vivo.

Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, которые ингибируют активность МАО, в том числе подтип B МАО (например селегилин). Следует с осторожностью применять бетагистин и ингибиторы МАО (включая избирательно подтип B МАО).

Бетагистина дигидрохлорид является аналогом гистамина, одновременное применение антагонистов H1-рецепторов гистамина может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Передозировка

известно несколько случаев передозировки бетагистина. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозе до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) отмечали при намеренном приеме бетагистина в повышенных дозах, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.

Лечение. Лечение передозировки должно включать стандартные поддерживающие мероприятия.

Условия хранения

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.